CD 2665_RARβγ选择性拮抗剂_170355-78-9_Apexbio

产品名: CD 2665 修订日期: 6/30/2016 产品说明书

化学性质

产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:

CD 2665 170355-78-9 486.6 C31H34O5

化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:

4-(7-((1s,3R,5S,7s)-adamantan-1-yl)-6-((2-methoxyethoxy)methoxy)naphthalen-2-yl)benzoic acid

OC(C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C3C(C=C(C(OCOCCOC)=C3)[C@]4(C[C@H](C5)C6)C[C@@H]5C[C@H]6C4)=C2)=O Soluble in DMSO > 10 mM Store at +4°C

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.

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运输条件:

生物活性

靶点 : 信号通路: 产品描述:

Others RARs

CD 2665是视黄酸受体β（RARβ）/RARγ拮抗剂[1][2][3]，对RARβ和RARγ的结合Kd值分别为306 nM和110 nM[3]。

视黄酸受体包括RARα、RARβ和RARγ。这类物质可结合视黄酸（RA）的9-顺式和全反式

立体异构体[1]，并可作为转录因子介导RA信号[2]。

在HiB5细胞中，CD 2665（1 μM）不能拮抗9-顺式和全反式RA诱导的荧光素酶活性，但在3XbRARE-Luc转染细胞中，可部分阻断CD 666（一种RARγ选择性激动剂，100 nM）诱导的荧光素酶活性。CD 2665在1 μM时可降低活细胞数至对照处理细胞60%的水平。CD 2665（1 μM）可明显地拮抗CD 666（100 nM）处理引起的细胞数上升[4]。 视黄酸的生物合成也可被习惯性乙醇消费扰乱。使用CD 2665不会改变酒精处理小鼠的血液酒精水平，但能完全逆转酒精摄入导致的自发交替率下降。在酒精处理小鼠中，使用CD2665达22天可显著减少tTG（一种视黄酸的靶基因）的mRNA表达和酶活，并能使表达水平正常化至对照组小鼠的水平[2]。

参考文献:

[1]. Yasmin Marikar, ZengQuan Wang, Elizabeth A. Duell, et al. Retinoic Acid Receptors Regulate Expression of Retinoic Acid 4-Hydroxylase that Specifically Inactivates All-Trans Retinoic Acid in Human Keratinocyte HaCaT Cells. The Journal of Investigative Dermatology, 1998, 111(3):434-439.

[2]. Serge Alfos, Catherine Boucheron, Véronique Pallet, et al. A Retinoic Acid Receptor Antagonist Suppresses Brain Retinoic Acid Receptor Overexpression and Reverses a Working Memory Deficit Induced by Chronic Ethanol Consumption in Mice. Alcohol Clin Exp Res., 2001, 25(10): 1506-1514.

[3]. Zsuzsa Szondy, Uwe Reichert, Jean-Michel Bernardon, et al. Inhibition of activation-induced apoptosis of thymocytes by all-trans- and 9-cis-retinoic acid is mediated via retinoic acid receptor α. Biochem. J., 1998, 331:767-774.

[4]. Jean-Ju Chung, Sehyung Cho, Yunhee Kim Kwon, et al. Activation of retinoic acid receptor γ induces proliferation of immortalized hippocampal progenitor cells. Molecular Brain Research, 2000, 83:52-62.

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