药学院实验讲义

药学专业（本科段）

武汉大学药学专业 实践考核讲义

武汉大学药学院

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目 录

实验的基本要求………………………………………………………………3 实验室安全知识………………………………………………………………4 动物实验基本技术……………………………………………………………5

01758 《药物分析（三）》

典型药物的鉴别试验-----苯巴比妥的化学鉴别…………………………10

01760《药物化学（二）》

阿司匹林（Aspirin）的合成………………………………………………11

01762《药剂学（二）》

片剂的制备……………………………………………………………………17

06832《药理学（四）》

泻药、止泻药药效学试验……………………………………………………18

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实验的基本要求

（1）保持实验室安静及室内卫生和整洁，不得将与实验无关的任何物品带入实验室。不迟到、不早退。

（2）实验室禁止吃东西、吸烟。

（3）为防止试剂、药品污染，取用时应仔细观察标签和取用工具上的标志，杜绝错盖瓶盖或不随手加盖的现象发生。当不慎发生试剂污染时，应及时报告教师。公用试剂、药品应在指定位置取用。取出的试剂、药品不能再倒回原瓶。未经允许不得擅自动用实验室任何物品。

（4）爱护仪器和公物，节约试剂、药品和水电；破损仪器应及时登记报损、补发。使用精密仪器，需经教师同意，用毕登记签名。

（5）可回收利用的废溶剂应回收至指定的容器中；有毒、腐蚀性等物质，按教师要求存放，不可任意丢弃；滤纸、火柴棒、碎玻璃等应投入废物篓，切勿丢入水池内。

（6）实验完毕应认真清理实验台，仪器洗净后放回原处，擦净台面，晾好抹布、毛刷、放齐凳子，经教师同意后，方可离开。

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在实验中常接触到有腐蚀性、毒性、易燃烧或易爆炸的化学试剂和药品，以及各种电器设备，如使用不慎易发生危险。为了避免事故的发生，操作前应对各种药品、试剂的性质、仪器的性能和正确操作方法有充分的了解，熟悉一般安全知识；必须严格遵守实验室的各种安全操作守则。要时刻注意防火、防爆，发现事故苗头及时报告，不懂时不要擅自动手处理。下面介绍一般实验室中可能发生的危险及预防处理措施。 1．防火

实验室中失火原因通常是使用或蒸馏易燃液体不谨慎或电器电线有故障。下面是预防失火的措施：

（1）易燃烧物质不宜大量存放于实验室中，应贮存在密闭容器内并放于阴凉处。

（2）加热低沸点或中等沸点等易燃液体，例如乙醚、二硫化碳、丙酮、苯、酒精等最好是用水蒸气加热，至少用水浴加热，并时时察看检查，不得离开操作岗位。切不能用直火或油浴加热，因为它们的蒸气极易着火。

（3）在实验中使用或倾倒易燃物质时，注意要远离火源。

（4）身上或手上沾有易燃物质时，应立即清洗干净，不得靠近火源。

（5）易燃液体的废液应倒入专用贮存器，不得倒入下水道，以免引起燃烧、爆炸等事故。 （6）磷与空气接触，易自发着火，宜贮存在水中；金属钠暴露于空气中能自发着火，与水能起猛烈反应着火，应贮存于煤油中。 2．防爆 （1）乙醚在室温时的蒸气压很高，乙醚和空气或氧气混合时能产生爆炸性极强的过氧化物，在蒸馏乙醚时应特别小心，切勿蒸干。

（2）无水过氯酸与还原剂接触能引起爆炸，无水过氯酸也能自发爆炸，常用的60％～70％浓度的过氯酸的水溶液，则没有危险。 （3）下列物质混合，都可能发生爆炸。

①金属钠或钾与水； ②高锰酸钾与浓硫酸、硫磺或甘油； ③过氯酸与乙醇； ④过氯酸盐或氯酸盐与浓硫酸； ⑤钾与醋酸钠； ⑥氧化汞与硫磺； ⑦磷与、盐、氯酸盐。

（4）易发生爆炸的操作不得对着人进行。

（5）使用可燃性气体如氢气、乙炔等作为仪器的气源时，气瓶及仪器管道的接头处不能漏气，以免漏气后与空气混合发生爆炸。 3．有腐蚀性、毒性的试剂和药品

（1）硫酸、盐酸、、冰醋酸、氢氟酸等酸类物质腐蚀性很强，能烫伤皮肤产生剧烈的疼痛，甚至发炎腐烂，酸也能损坏衣物。应特别注意勿使酸溅入眼中，严重的能使眼睛失明。盐酸、、氢氟酸的蒸气对呼吸道粘膜及眼睛有强烈的刺激作用，因此在倾倒上述酸类时应在毒气橱中进行，或戴上经水或苏打溶液浸湿的口罩及防护眼镜。稀释硫酸时，应谨慎地将浓硫酸渐渐倾注水中，切不可把水倾注浓硫酸中。被酸烫伤时可用大量水冲洗，然后用20％苏打溶液洗拭。被氢氟酸烫伤时，先用大量冷水冲洗，后用5％苏打溶液洗拭，再以甘油与氧化镁糊(2∶1)的湿纱布包扎或到医院处理。

（2）氢氧化钠、氢氧化钾等碱类物质，均能腐蚀皮肤及衣服，浓氨水的蒸气能严重刺激粘膜及伤害眼睛，使流泪并可能引发各种眼疾。被碱类烫伤时，应立即用大量水冲洗，然后再用2％硼酸或醋酸溶液冲洗。

（3）浓过氧化氢能引起烫伤，可用热水或硫代硫酸钠溶液敷治。苯酚有腐蚀性，使皮肤呈白色烫伤，应立即将其除去，否则引起局部糜烂，治愈极慢。

（4）溴能刺激呼吸道、眼睛及烧伤皮肤。烧伤处用25％氨溶液-松节油-95％乙醇（1∶1∶10）的混合液涂敷处理。

（5）、三氧化二砷、升汞、黄磷或白磷皆有剧毒，应严格按毒剧物有关规定保存、取用，切勿误入口中，使用后应及时洗手。 4．用电安全

实验室中由于电线、电气设备损坏，或线路安装不妥，或使用不慎，或实验人员缺少用电常识，易发生触电事故或火灾。实验室用电一般应注意：

（1）定期检查电线、电器设备有无损坏，绝缘是否良好，电线和接头有无损坏。 （2）使用电器时，先应认真阅读使用说明书，明确使用方法，不可盲目地接入电源。 （3）使用烘箱和高温炉时，必须确认自动控制温度装置的可靠性，同时还需人工定时监测温度。

（4）不要将电器放在潮湿处，禁止湿手或沾有食盐溶液和无机酸的手接触电器，也不宜站在潮湿的地方使用电器。

（5）正确操作闸刀开关，使闸刀处于完全合上或完全拉断的位置，不能若即若离，以防接触不良造成漏电。禁止将电线头直接插入插座内使用。 5. 玻璃仪器

洗涤玻璃器皿，应注意安全，以防划伤；破损的玻璃器皿和碎片应放入安全的地方，切勿乱丢乱放。

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实验室安全知识

动物实验基本技术

一、实验动物的抓取固定方法

正确的抓取固定动物，是为了不损害动物健康，不影响观察指标，并防止被动物咬伤，保证实验顺利进行。抓取固定动物的方法依实验内容和动物类别而定。抓取固定动物前，必须对各种动物的一般习性有所了解，抓取固定时既要小心仔细，不能粗暴，又要大胆敏捷，确实达到正确抓取和固定动物的目的。 （一）小鼠的抓取固定方法

1．徒手固定：抓取时先用右手抓取鼠尾提起（见图1），置于鼠笼或实验台向后拉，在其向前爬行时，用左手拇指和食指抓住小鼠的两耳和颈部皮肤，将鼠体置于左手心中，把后肢拉直，以无名指按住鼠尾，小指按住后腿。这种的方式，能进行实验动物的灌胃、皮下、肌肉和腹腔注射以及其他实验操作。

图1小鼠的抓取固定方法

2．固定筒固定：尾静脉注射时，可用小鼠尾架器固定，操作如图2所示。

3．固定板固定：取一块边长15～20cm的泡沫板或方木板，板前方边缘扎1根针头或钉入1根钉子，以便由小鼠上腭切齿上牵一根线固定其头部，在板左右边缘各扎入两根针或钉入两根钉子。解剖手术和心脏采血等均可使动物先取背卧位（必要时先行麻醉），然后用线或胶布固定四肢。

图2 小鼠尾架器固定

（二）大鼠的抓取固定方法

大鼠的抓取基本同小鼠，只不过大鼠比小鼠牙尖性猛，可带上帆布手套。如果进行腹腔、肌肉皮下等注射和灌胃时，同样可采用徒手固定法，只是用左手拇指和食指捏住鼠耳，余下三指紧捏鼠背皮肤，置于左掌心中，这样右手即可进行各种实验操作。

若做手术，则需事先麻醉，然后用细棉线绳缚腿，背卧位绑在大鼠固定板上，见图3。颅脑部进行实验操作，可使用立体定向仪进行头部固定（图4）。尾静脉注-射时的固定同小鼠。

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图3 大鼠固定板固定 图4 立体定向仪

（三）家兔的捉取固定方法

实验家兔多数饲养在笼内，所以抓取较为方便。颈后部的皮厚可以抓，一般以一只手将该处的毛皮提起，然后用另一只手托其臀部或腹部，让其体重的大部分集中在这只手上（图5），这样就避免了抓取过程中的动物损伤。不能采用抓双耳或抓提腹部的操作，会分别造成两耳损伤、两肾损伤和皮下出血。

图5 家兔抓取方法

家兔的固定一般分为：①徒手固定，如图6所示，主要用于灌胃等操作；②盒式固定，适用于兔耳采血、耳血管注射等情况，（图7）；③台式固定，先麻醉，将兔固定在兔台上（图8），四肢用粗棉绳活结绑住，拉直四肢，将绳绑在兔台四周的固定栓上，头以固定夹固定或用一根粗棉绳挑过兔门齿绑在兔台铁柱上，主要用于测量血压、呼吸等实验和手术；④马蹄形固定多用于腰背部，尤其是颅脑部位的实验，固定时先剪去两侧眼眶下部的被毛，暴露颧骨突起，调节固定器两端钉形金属棒。使其正好嵌在突起下方的凹处，然后在适当的高度固定金属棒。用马蹄形固定器可使兔取用背卧位和腹卧位，所以是研究中常采用的固定方法9。

图6 家兔徒手固定 图7 家兔盒式固定

（四）豚鼠的抓取固定方法

豚鼠较为胆小易惊，不宜强烈刺激和受惊，所以在抓取时，必须稳、准和迅速。一般抓取方法是：先用手掌迅速扣住鼠背，抓住其肩胛上方，以拇指和食指环握颈部，另一只手托住臀部（图8）。固定的方式基本同大鼠。

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图8 豚鼠的抓取固定方法

（五）狗的抓取固定方法

未经训练用于急性实验的狗性凶恶，能咬人，因此进行实验时第一个步骤就是要绑住狗嘴。驯服的狗绑嘴时可从侧面靠近轻轻抚摸其颈背部皮毛，然后迅速用布带缚住其嘴。方法是用布带迅速兜住狗的下颌，绕到上颌打一个结，再绕回下颌下打第二结，也可将布带继续引至头后颈项部打第三个结，并多系一个活结（以备麻醉后解脱）。注意捆绑松紧度要适宜，麻醉后要立即解绑，尤其用乙醚麻醉时，以免由于鼻腔黏液阻塞而造成狗的窒息。倘若此举不成，应用狗头钳夹住其颈部，将狗按倒在地，再绑其嘴。也可采用拉杆式狗笼辅助抓取。 狗的固定多采用仰卧位，四肢捆绑同加兔。 二、实验动物编号、标记方法

实验动物最常用的标记法为涂染法。使用的颜料一般有3～5%苦味酸溶液（黄色）；2%银溶液（咖啡色，涂后需光照10min）；0.5%中性品红（红色）；煤焦油酒精溶液（黑色）或龙胆紫溶液（紫色）等。标记时用毛笔或棉签蘸取上述溶液，在动物体的不同部位涂上斑点，以示不同号码。编号的原则如图9。

图9颜色被毛涂擦标记法

五、实验动物给药途径及给药方法

在动物实验中，为了观察药物对机能功能、代谢及形态引起的变化，常需将药物注入动物体内。给药的途径和方法是多种多样的，可根据实验目的、实验动物种类和药物剂型等情况确定。

（一）皮下注射：注射时以左手拇指和食指提起皮肤，右手持注射器，将其连有的注射针刺入皮下，若针头容易摆动则证明针头已在皮下，推送药液，缓慢拔针，并稍微用手指按压针刺部位，以防药液外漏。一般狗、猫的皮下注射部位多在大腿外侧；兔可在背部或耳根部；豚鼠在后大腿的内侧、背部或肩部；大鼠可在侧下腹部；小鼠可在颈背部皮肤；蛙则可选在脊背部淋巴腔部。

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图10大鼠的皮下注射 图11兔的皮下注射

图12 蛙淋巴囊示意图 图13 蛙淋巴囊注射

（二）皮内注射：皮内注射时需将注射的局部脱去被毛，消毒后，用左手拇指和食指按住皮肤并使之绷紧，在两指之间，用皮试针头，紧贴皮肤表层刺入皮内，然后再向上挑起并再稍刺入，进针要浅。针头不能左右摆动时，即可注射药液，注射时可感到有很大阻力。注射后可见皮肤表面鼓起一白色小皮丘，且不会很快消失，注射后需停留5min再拔出针头，以免药液从针孔漏出。 （三）肌肉注射：当给动物注射不溶于水而溶于油或其它溶剂中的药物时，常采用肌肉注射。应选用肌肉发达、无大血管通过的部位，一般多选臀部或股部。注射时先固定好动物，消毒后，使注射器与肌肉成60°角，迅速刺入肌肉，回抽针栓如无回血，即可进行注射。给小鼠、大鼠、豚鼠等小动物作肌肉注射时，也可选择大腿外侧肌肉注入药液。

图14 兔的肌肉注射

（四）腹腔注射：用大、小鼠做腹腔注射时，需以左手抓取并固定好动物，使腹部向上，右手将注射针头于下腹部稍左或偏右的位置，从下腹部朝头方向几乎平行地刺入皮下，使针头向前推0.5～1.0cm，再以45°角穿过腹肌，当针头进入腹腔时有落空感，固定针头，回抽无血、尿及肠液后缓缓注入药液（图15），为避免伤及内脏，可使动物处于头低位，使内脏

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移向上腹。若实验动物为家兔，进针部位为下腹部距腹白线1cm处（图16），狗在脐后腹白线侧1～2cm处。

图15 小鼠腹腔注射方法 图16 兔腹腔注射方法

（五）静脉注射：

1．兔：兔耳部血管分布清晰。兔耳为动脉，耳外缘为静脉。内缘静脉深不易固定，故不用。外缘静脉表浅易固定，常用。先拔去注射部位的被毛，用手指弹动或轻揉兔耳，使静脉充盈，左手食指和中指夹住静脉的近端，拇指绷紧静脉的远端，无名指及小指垫在下面，右手持注射器连5号针头尽量从静脉的远端刺入，移动拇指于针头上以固定针头，放开食指和中指，将药液注入（图17），然后拔出针头，用手压迫针眼片刻。

图17 家兔耳缘静脉注射方法

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01758 《药物分析（三）》

典型药物的鉴别试验——苯巴比妥的化学鉴别

一、目的和要求

1．了解药物鉴别试验的目的和特点。

2．掌握药物的常用化学鉴别方法及其影响因素。 3．判断有标签容器中的苯巴比妥的真伪。 二、基本原理

1．银盐反应：巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，遇过量银试液，即产生白色的二银盐沉淀。

2．铜盐反应：因巴比妥类药物分子中含有-CONHCONHCO-基因，可互变异构成烯醇型，与铜

盐在碱性溶液中作用，产生类似双缩脲的颜色反应。与硫酸铜、吡啶的反应式如下：

OR1R2OHNONHOR1R2OHNNOOHR1R2ONHNO-+ H+2+N2N+ CuSO4NCu+ SO42-R2R1ONHOHNNO2+O-NONNO2R1R2+NCuNOCuNONHR1R2O

3．亚钠-硫酸反应：含芳环取代基的巴比妥类药物，与亚钠-硫酸反应后，显橙黄色，其反应原理，可能是苯环上的亚硝基化反应。

4．甲醛-硫酸反应：含芳环取代基的本类药物，与甲醛-硫酸反应显玫瑰红色，其反应产物不明。

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三、实验药品和材料

苯巴比妥、碳酸钠试液（取一水合碳酸钠12.5g或无水碳酸钠10.5g，加水使溶解成100ml），0.1mol∕L银试液，吡啶，硫酸铜，硫酸，亚钠，铜吡啶试液（取硫酸铜4g,加水90ml溶解后，加吡啶30ml，即得。本液应临用新制。）甲醛 四、实验仪器

分析天平，0.5ml、1ml、5ml移液管，漏斗，胶头滴管、试管，水浴锅、烧杯 五、实验方法

（一）苯巴比妥的鉴别

1．取供试品约50mg，加碳酸钠试液0.5ml与水5ml，振摇2min，滤过（如不浑浊可不必滤过），滤液中逐滴加入银试液，即发生白色沉淀，振摇，沉淀即溶解，继续滴加过量的银试液，沉淀不再溶解。

2．取供试品约50mg，加吡啶溶液（1→10）5ml，溶解后，加铜吡啶试液1ml，即显紫色或生成紫色沉淀。

3．取本品约10mg，加硫酸2滴与亚钠约5mg，混合，即显橙黄色，随即转橙红色。 4．取本品约50mg，置试管中，加甲醛试液1ml，加热煮沸，冷却，沿管壁缓缓加硫酸0.5ml，使成两液层，置水浴中加热，接界面显玫瑰红色。 六、思考题

1．药物鉴别试验的目的和特点分别是什么？ 2．影响化学鉴别反应的因素主要有哪些？

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01760 《药物化学（二）》

阿司匹林（Aspirin）的合成

一、目的要求

1. 掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。

2. 熟悉搅拌机的安装及使用方法。 二、实验原理

阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，化学结构式为：

OCOCH3

COOH

阿司匹林为白色针状或板状结晶，mp.135~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。 合成路线如下：

OHCOOH+(CH3CO)2OH2SO4OCOCH3COOH+CH3COOH

三、实验药品和材料

水杨酸，醋酐，浓硫酸，乙醇，活性碳 四、实验仪器

分析天平，球形冷凝器，搅拌器，三颈瓶，圆底烧瓶，可调温电炉，真空抽滤装置，真空干燥箱，量筒，20ml移液管，胶头滴管，试管，水浴锅，烧杯 五、实验方法

（一）酯化

在装有搅拌棒及的100 mL三颈瓶中，依次加入水杨酸10 g，醋酐14 mL，浓硫酸5滴。开动搅拌机，置油浴加热，待浴温升至70℃时，维持在此温度反应30 min。停止搅拌，稍冷，将反应液倾入150 mL冷水中，继续搅拌，至阿司匹林全部析出。抽滤，用少量稀乙醇洗涤，压干，得粗品。 （二）精制

将所得粗品置于附有球形冷凝器的100 mL圆底烧瓶中，加入30 mL乙醇，于水浴上加热至阿司匹林全部溶解，稍冷，加入活性碳回流脱色10 min，趁热抽滤。将滤液慢慢倾入75 mL热水中，自然冷却至室温，析出白色结晶。待结晶析出完全后，抽滤，用少量稀乙醇洗涤，压干，置真空干燥箱（干燥时温度不超过60℃为宜），计算收率。 六、思考题：

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1. 向反应液中加入少量浓硫酸的目的是什么？是否可以不加？为什么？ 2. 本反应可能发生那些副反应？产生哪些副产物？

3. 阿司匹林精制选择溶媒依据什么原理？为何滤液要自然冷却？

01762 《药剂学（二）》

片剂的制备

一、目的和要求

1．通过维生素C片的制备，熟悉制备片剂的基本工艺过程。

2．掌握片剂的质量检查方法。

3．了解单冲压片机的基本构造、使用和保养。 二、基本概念和实验原理

片剂是医疗中应用最广泛的剂型之一，它具有剂量准确，质量稳定。服用方便、成本低等优点。制片的方法有制颗粒压片和直接压片等。制颗粒的方法又分为干法和湿法。现将常用的湿法制粒压片的工艺流程介绍如下。 湿法制粒压片的工艺流程：

整个流程中各工序都直接影响片剂的质量。主药和辅料首先必须符合规定要求，特别是主药为难溶性药物时，必须有足够的细度，以保证与辅料混匀及溶出度符合要求。主药与辅料是否充分混合均匀与操作方法也有关。若药物量小，与辅料量相差悬特时，用递加稀释法（配研法）混合，一般可混合得较均匀，但其含量波动仍然较大；而用溶剂分散法，即将量小的药物先溶于适宜的溶剂中，再与其它成分混合，往往可以混合得很均匀，含量波动很小。

颗粒的制造是制片的关键。湿法制粒，欲制好颗粒，首先必须根据主药的性质选好粘合剂或润湿剂，制软材时要控制粘给剂或润湿的用量，使之“握之成团”，轻压即散，并握后掌上不沾粉为度。过筛制得的颗粒一般要求较完整，可有一部分小颗粒，如果颗粒中含细粉过多，说明粘合剂量太少；若呈现条状，则说明粘合剂用量太多，这两种情况制出的颗粒烘干后，往往出现太松或太硬，都不能符合压片的颗粒要求，从而不能制好片剂。

颗粒大小根据片剂大小由筛网孔径来控制，一般大片（0.3~0.5g）选用14~16目。小片（0.3g以下）选用18~20目筛制粒。颗粒一般宜细而圆整。

干燥、整粒过程，将已制备好的湿粒应尽快通风干燥，温度控制在40~60℃。注意颗粒不要铺得太厚，以免干燥时间过长，药物易被破坏。干燥后的颗粒常粘连结团，需要再进行过筛整粒。整粒后加入润滑剂混合均匀，计算片重后压片。

片重的计算，主要以测定颗粒的药物含量计算片重。

每片应含主药量 片重

干颗粒中主药百分含量测得值冲模直径的选择：一般片重为0.5g左右的片剂，选用φ12mm冲模；0.4g左右，选用φ

10mm冲模，0.3g左右，选用φ8mm冲模；0.1~0.2g，选用φ6mm冲模；0.1g以下，选用φ

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5~5.5mm冲模。根据药物密度不同，再进行适当调整。

制成的片剂需要按照药典规定的片剂质量标准进行检查。检查的项目，除片剂外观应完整光洁、光泽均交，且有适当的硬计划外，必须检查重量差异和崩解的时限。有的片剂药典还规定检查溶出度和含量均匀度，并明确凡检查溶出度的片剂，不再检查崩解时限；凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异。溶出度检测方法见实验七。片剂重量差异、崩解时限和含量均匀度检查见2005版药典二部附录3~4页和页。 三、实验药品和材料

维生素C，淀粉，糊精，酒石酸，50%，硬脂酸镁。 四、实验仪器

双冲压片机，18~20目尼龙筛，真空干燥机，玻璃皿，精密电子天平，YD-1型片剂硬度测试仪、烧杯。 三、实验内容

（一）维生素C片的制备

1．处方 维生素C 20.0g 淀粉 8.0g

糊精 12.0g 酒石酸 0.4g 50%乙醇 适量 硬脂酸镁 0.4g

共制成400片 2．操作

称取维生素C粉或极细结晶、淀粉、糊精混合均匀。另将酒石酸溶于50%乙醇中，按适宜量一次加入混合粉未中，加入时分散面要大，混合均匀，制成软材，通过18~20目尼龙筛制成湿粒，60℃以下干燥，近干时可升至70℃以下，加速干燥，干粒水份控制在1.5%以下。以制爆炸粒时同目筛整粒，筛出粒中细粉，与过筛的硬脂酸镁混匀，然后再与干颗粒混匀，测定含量后，计算片重，以φ5.5mm冲模压片。

3．质量检查与评价

（1）片重差异：取20片精密称定重量，求得平均片重，再称定各片的重量。按下式计算片重差异。

单片重平均片重100片重差异（±%）= 平均片重

药典规定，0.3g以下的药片的重量差异限度≤±7.5%；0.3g或0.3g以上者为≤±5%。超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超过限度的1倍。本片按限度≤7.5%评定。

（2）硬度试验：应用YD-1型片剂硬度测试仪进行测定。将药片垂直固定在两横杆之间，其中横杆借助弹簧沿水平方向对片剂径向加压，当片剂碎时，活动横杆的弹簧停止加压，仪器该标尽上所标示的压力即为硬度。测3~6片，取平均值。 四、试验指导

（一）预习要求

1．熟悉湿法制颗粒压片和粉末直接压片等制备片剂的方法。 2．了解制湿颗粒的操作要点和对颗粒的质量要求。

3．了解双冲压片机的主要构造与装拆过程、压力和片重调节器的使用方法。 5．参考实验讲义及操作要点写出实验步骤。

（二）操作要点和注意事项

1. 维生素C在润湿状态较易分解变色，尤其与金属（如铜、铁）接触时，更易于变色。因

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此，为避免在润湿状态下分解变色，应尽量缩短制粒时间，并宜60℃以下干燥。

2. 处方中酒中酸用以防止维生素C遇金属离子变色，因它金属离子有络各作用。也可改用2%枸橼酸，有同样效果。由于酒石酸的量小，为混合均匀，宜洗溶入适量润湿剂50%乙醇中。

（三）思考题

1. 试分析维生素C片中各辅料成分的作用。

2. 片剂的制备过程中必须具备的三大要素是什么，为什么？

06832 《药理学（四）》

泻药、止泻药药效学试验

一、目的：

1．掌握常用泻药、止泻药的种类及作用机制。 2．了解泻药、止泻药药效学研究的基本原则。

3．观察受试物的导泻或止泻作用，根据结果判断其应用前景。 二、教学试验安排及内容 （一）试验方案

上下班分别采用A、B物质作为受试物，试验室自备。建议受试物为：芦荟提取物（芦荟大黄素）、黄连提取物（黄连素）。试验前采取盲法、学生通过试验，判断所用的试验物质为哪一种。

上下班的动物分配：1、2组选用雌性小鼠；3、4组选用雄性小数，以保证数据统计时，雌雄各半。

三、试验器材、方法及步骤 （一）试验材料

1．动物：小鼠，雌（♀）雄（♂）各半，体重18～22g。

2．药品：5%酚酞溶液，盐酸咯哌丁胺(易蒙停)，配制成0.1mg/ml溶液备用。

3．受试物：芦荟提取物（配制成芦荟大黄素10mg/ml、5mg/ml）、黄连提取物（配制成黄连素40mg/ml、20mg/ml）。

4．器材：注射器、尺、剪刀、镊子、灌胃针头。 （二）试验方法

小鼠禁食24h，分为空白对照组、受试药高剂量组、受试药低剂量组和阳性对照组（1）、阳性对照组（2）。空白对照组灌胃给予溶剂，0.1m/10g；阳性对照组（1）灌胃等容量5%酚酞；阳性对照组（2）灌胃等容量0.01%易蒙停；受试药A(B)高剂量组和受试药A(B)低剂量组，分别灌胃等容量高剂量受试药A(B)和低剂量受试药A(B)。15min后，分别灌胃炭末混悬液0.1ml/10g，再过15min，小鼠颈椎脱臼处死，打开腹腔，将幽门至直肠末端完整取出，

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在不牵拉的前提下，把肠管平铺成直线，测量小肠的全长（幽门至回盲部）及炭末从幽门移动的距离，计算其与小肠总长度的百分率，比较四组结果有何不同。 按公式计算四组的结果。公式：

（三）试验结果的原始记录 编号 性别 组别 剂量体重 小肠总长炭末移动 炭末推进（mg/kg） （g） / 度（cm） 距离（cm） 百分率（%） 1 空白对照组 阳性对照组（1） 酚酞 阳性对照组（2） 易蒙停 受试药A(B)高剂量组 受试药A(B)低剂量组 2 0.5g/kg 3 1mg/kg 4 5

（四）结果分析

上下班资料分别汇总，计算其平均值及标准差，进行统计学差异比较，分析受试药物A、B对正常小鼠小肠推进运动的影响。 四、试验报告内容及格式要求

试验报告内容及格式要求同前，试验题目由学生自定。

注意事项：

1．灌胃炭末混悬液量和处死的间隔时间，都必须准确，否则会影响试验结果。 2．取肠管时要避免用力牵拉，取出后要用水浸润，以免影响测量的精度。

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