一、名词解释
1、特异质反应（idiosyncrasy）
2、稳态血药浓度
3、噻嗪类利尿药
4、人工冬眠
5、全效量
6、允许作用
7、二重感染 8、MIC
9、药理性预适应
二、填空题
10、药理学是研究药物_______与包括_______相互作用及_______的学科。 11、毛果芸香碱对眼的作用有_______和_______，临床主要用于_______
12、溴隐亭服用大剂量时，对_________受体有较强的激动作用，故可用于治疗_________ 13、伴有脑血管痉挛的高血压病人可选用______；伴消化性溃疡的高血压病人不宜用______；伴有心动过速的高血压病人宜选用______或______
14、氨基糖苷类抗生素的不良反应有_______、_______、_______和_______。
15、西咪替丁阻断壁细胞的________受体，仑西平阻断胃壁细胞的________受体，两药都能抑制分泌________治疗消化性溃疡。
三、选择题
16、下列关于生活习惯对药物影响叙述中错误的是（ ） A.吸烟可使肝药酶活性增加
B.乙醇对多数中枢神经系统药、降血糖药有增强作用 C.小量饮酒可使肝药酶活性增加 D.茶叶可减少药物吸收 E.低蛋白饮食，可使药效降低
17、下列具有内在拟交感活性的β受体阻断药是（ ） A.哚洛尔B.噻吗洛尔C.美托洛尔D.普萘洛尔E.阿替洛尔 18、纠正因妇女月经过多所致的贫血选用的药物是（ ） A.铁剂 B.红细胞生成素 C.维生素B12 D.亚叶酸钙 E.叶酸 19、缩宫素兴奋子宫，错误的叙述是（ ）
A.选择性兴奋子宫平滑肌B.小剂量加强子宫底的节律性收缩
C.小剂量引起子宫颈的节律性收缩D.大剂量可引起子宫强直性收缩 E.雌激素使子宫对缩宫素敏感性增加
20、烷化剂中易发生出血性膀胱炎的药物是（ ） A.氮芥B.环磷酰胺C.白消安D.噻替派E.顺铂
21、新生儿使用磺胺类药物易出现胆红素脑病，是因为药物（ ）
A.减少胆红素排泄B.竞争血浆白蛋白而置换出胆红素C.降低血-脑脊液屏障的功能 D.溶解红细胞E.抑制肝药酶
22、下列用于治疗阿尔茨海默病的药物中，属于NMDA受体非竞争性拮抗药的是（ ） A.美金刚B.多奈哌齐C.石杉碱甲D.加兰他敏E.利凡斯的明 23、克林霉素（氯林可霉素）可引起下列哪种不良反应（ ）
A.胆汁阻塞性肝炎B.听力下降C.伪膜性肠炎D.肝功能严重损害E.肾功能严重损害 24、足球运动员，男，16岁，早锻炼后因膝关节痛服用布洛芬。布洛芬血浆半衰期约2小时。服用布洛芬4小时后血浆药物浓度对原始血药浓度的百分率为（ ）A.0%B.12.5%C.25%D.50%E.75%
25、病人，女，五十二岁。气短、乏力，心电图结果显示Ⅱ度房室传导阻滞，下列可以选择的治疗药物是（ ）
A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.利多卡因D.去甲肾上腺素E.多巴胺
26、患者，女性，44岁，3年前被诊断为“精神分裂症（I型）”，服用氟哌啶醇可有效控制症状发作。但2周前，患者表现坐立不安、反复徘徊，考虑是氯丙嗪长期使用后的锥体外系反应。可选用的药物是（ ）
A.多巴胺B.安坦C.氟哌利多D.氯氮平E.氯普噻吨
27、患者，女，56岁，有高血压病史10年，今日因劳累出现心悸气促等症状，临床诊断为高血压心脏病及心功能衰竭，医生应用毛花苷C治疗后出现频发的快速性心律失常。应选择最佳治疗药物是（ ）
A.奎尼丁B.胺碘酮C.普罗帕酮D.苯妥英钠E.阿托品
28、某男性哮喘患者，24岁，反复发作喘息10余年，加重发作约6小时，大汗淋漓，发绀，端坐呼吸，双肺呼吸音明显减低，未闻入干湿啰音，可触及奇脉。适当的药物治疗是（ ）
A.山莨营碱静脉注射B.糖皮质激素+氨茶碱静脉注射
C.沙丁胺醇气雾剂吸入+异丙肾上腺素D.色甘酸钠吸入+糖皮质激素静脉注射 E.补液+氨茶碱静脉注射
29、患者，男，65岁，诊断为家族性高胆固醇血症，使用洛伐他汀数月后血胆固醇仍为11.2mmol/L（正常值2.9~6.0mmol/L），医生在他的治疗方案中加入烟酸，为减少烟酸引起的不良反应，可以合用的药物是（ ）
A.肾上腺素 B.哌唑嗪 C.阿托品 D.阿司匹林 E.吉非贝齐
30、女性患者，52岁，患有风湿性心脏病，二尖瓣狭窄，经常自觉气短，诊断为慢性心力衰端，并给予地高辛每日维持量治疗。该患者不久发生强心中毒，引起快速性心律失常，下述治疗措施不正确的是（ ）
A.停药B.给氯化钾C.用呋塞米D.用苯妥英钠E.用考来烯胺
31、一位肺癌患者接受吉非替尼治疗。下列哪个选项正确描述了吉非替尼的抗肿瘤作用机制？（ ）
A.烷化剂，使DNA交叉联结发生断裂 B.EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂 32、属于Ⅲ类抗心律失常药的是（ ）
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米
33、溴隐亭能治疗帕金森病是由于（ ）
A.中枢抗胆碱作用B.激动DA受体C.激动GABA受体D.提高脑内DA浓度 E.使DA降解减少
34、阿卡波糖的应用时间为 A.口服，餐前15~20分钟
B.皮下注射，早饭前或晚饭前30~60分钟，1次/24h C.口服，餐后或就餐时 D.静脉给药，3~4次/24h
E.皮下注射，早饭前或晚饭前15~30min，3~4次/24h
35、对恶性疟及间日疟原发性红细胞外期有抑制作用，用于病因性预防的是（A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、简答题
36、简述非除极化型肌松药的作用机制。
37、简述硝普钠的作用机制和临床应用。
）
38、伴有支气管哮喘的心绞痛患者为什么要用选择性β，受体阻断药，而不用非选择性β受体阻断药？
39、雌激素和孕激素对水盐代谢的影响有何不同？
40、简述硫酸镁抗惊厥的作用机制。
41、试比较一、二、三、四、五代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点，并各举一例。
参考答案
一、名词解释
1、特异质反应（idiosyncrasy）：是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的。
2、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
3、噻嗪类利尿药：作用于远曲小管近端，抑制远曲小管近端Na-Cr共转运子，抑制NaCl的重吸收。由于转运至远曲小管的Nat增加，促进了K-Na交换。增强NaC]和水的排出，产生温和持久的利尿作用。噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 4、人工冬眠：指氯丙嗪与其他中枢抑制药（哌替啶、异丙嗪）合用，可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段，为进行其他有效的对因治疗争得时间。多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
5、全效量：或称洋地黄化量，即在短期内给予充分发挥疗效而又不致中毒的剂量。 6、允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可对其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。
7、二重感染：长期应用广谱抗生素或广谱抗菌药时，口腔、咽喉部和胃肠道的敏感菌被药物抑制，不敏感菌乘机大量繁殖生长，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。
8、MIC：药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
9、药理性预适应：是在缺血预适应的基础上发展起来的，通过药物激发或模拟机体自身内源性保护物质而呈现的组织保护作用。
二、填空题
10、机体 病原体 作用规律 药物效应动力学药 物代谢动力学
11、缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 治疗青光眼 12、黑质-纹状体的DA 帕金森病 13、尼莫地平 利血平 普萘洛尔 维拉帕米 14、耳毒性 肾毒性 神经肌肉麻痹 过敏反应
15、H2 M1 胃酸
三、选择题
16、E 17、A 18、A 19、C 20、B 21、B 22、A 23、C 24、C 25、A 26、B 27、D 28、B 29、D
30、C 31、B 32、D 33、B 34、C 35、D
三、简答题
36、答：这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体，但不激动受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，其本身不引起突触后膜的去极化，使骨骼肌松弛。
37、答：硝普钠在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮，直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。主要用于高血压急症的治疗和手术麻醉时控制性降压。
38、答：由于对支气管平滑肌的β，受体的阻断作用，非选择性β受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘，选择性β，受体阻断药及具有内在拟交感活性的药物，一般不引起上述的不良反应。
39、答：（1）雌激素水盐代谢的影响：雌激素能够激活肾素-血管紧张素系统，使醛固酮分泌增加，促进肾小管对水、钠的重吸收，故可致轻度的水钠潴留和血压升高；雌激素在儿童可显著增加骨骼的钙盐沉积，促进长骨骨骺愈合，在成人则能增加骨量，改善骨质疏松。
（2）孕激素对水盐代谢的影响：黄体酮与醛固酮结构相似，通过竞争性对抗醛固酮的作用，增加Nat和CIT的排泄，从而产生利尿作用。
40、答：硫酸镁抗惊厥的作用机制：神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Ca2+与Mg2+化学结构相似，Mg2+可以特异性地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+作用，减少运动神经末梢ACh的释放，从而产生中枢及外周神经系统的抑制作用，使骨骼肌、心肌、平滑肌松弛，引起肌松和血压下降。
41、答：第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较二、三代强，但对G菌的作用差，但仍可被细菌产生的β-内酰胺酶水解破坏失去抗菌活性，对肾脏毒性较大。临床上主要用于治疗敏感菌所引起的感染，如头孢噻吩。
第二代头孢菌素对G+菌作用稍逊于第一代，对G菌的抗菌活性明显提高，对厌氧菌有一定的作用，但对铜绿假单胞菌无效，对多种β-内酰胺酶比较稳定，对肾脏毒性比第一代有所降低。可用于治疗敏感菌所致的感染，如头孢呋辛。
第三代头孢菌素对G+的作用弱于第一、二代，对G菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的抗菌作用，对β-内酰胺酶有较高的稳定性，体内分布广，组织穿透力强，有一定量可渗入脑脊液，对肾脏基本无毒性。临床用于治疗危及生命的敏感菌引起的严重感染，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染，如头孢哌酮。
第四代头孢菌素对G+菌、G菌均有很强的抗菌活性，对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，故其抗菌谱广。可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染，如头孢匹罗。
第五代头孢菌素对G+菌的作用强于前四代，对G与四代头孢相似。对大部分β-内酰胺酶高度稳定，主要用于复杂性皮肤与软组织感染以及G菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。
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