药物化学知识点总结

药物化学知识点总结

第七章镇静催眠药与抗癫痫药

1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类

2、作用机制：中枢GABA受体激动剂

3、构效关系：苯并二氮类

4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑

5、基本概念：受体、药效团、前药

6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂

类、脂肪羧酸类、GABA类似物

7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平

8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例

第八章 抗精神失常药

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1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮 类（氯氮平）等

2、作用机制：DA受体拮抗剂。

3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类

4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪

抗抑郁药的种类及代表药物：

NE重摄取抑制剂（三环类） ：丙咪嗪 阿米替林

5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀

单胺氧化酶（MAO）抑制剂：

苯乙肼和异卡波肼 （发现过程，先导化合物的发现途径之一）

第十一章 阿片样镇痛药

1、吗啡的结构特征及基本化学性质

2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？

– 3-位酚羟基（可待因） 6-位的羟基（异可待因、海洛因）

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– 17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮） 7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）

– 6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡）

3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型：

– 吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺

– 苯吗喃类衍生物：喷他佐辛

– 哌啶类：哌替啶、芬太尼

– 氨基酮类：美沙酮

4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼

5、基本概念：治疗指数

第十二章 非甾体抗炎药

1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？

2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？

– 水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯

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– 苯胺类：对乙酰氨基酚

– 芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生

– 邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸

– 1，2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美洛昔康

– 三环类：塞来昔布、罗非昔布

3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系？

4、布洛芬合成

第十三章 影响胆碱能神经系统的药物

1、M-受体激动剂的构效关系；结合氯贝胆碱结构；

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理（以酶作为靶点的药物作用原理

3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系；

4、阿托品的结构及主要作用；

5、合成类M-受体拮抗剂盐酸苯海索的合成。

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6、软药设计原理及其应用举例

第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物

1、肾上腺素能受体的分布及效应；

2、拟肾上腺素药（肾上腺素能激动剂）:

– 完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱;

– α受体激动剂:

• 无选择性α受体激动剂(去甲肾上腺素);

• α1受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明);

• α2受体激动剂(甲基多巴)。

– β-受体激动剂:

• 同时作用于β1和β2受体(异丙肾上腺素);

• 选择性β1受体的激动剂(多巴酚丁胺);

• 选择性β2受体的激动剂(沙丁醇胺)。

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3、肾上腺素能激动剂的构效关系（5条）；

4、抗肾上腺素药（肾上腺素能拮抗剂）：

– α-受体拮抗剂:

非选择性α-受体拮抗剂(酚妥拉明);

选择性α1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物);

– β-受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类

5、β-受体拮抗剂的构效关系（4条）；

6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、普萘洛尔的合成。

第十五章 麻醉药

1、麻醉药物：全麻药（吸入、静脉）；

2、局麻药

– 从可卡因到普鲁卡因

– 结构类型

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– 构效关系

3、合成路线：普鲁卡因、利多卡因

第十六章 心血管系统药物

抗心绞痛药物分类：

– NO供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯

– 钙离子拮抗剂：

• 1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平

• 芳烷基胺类：维拉帕米

• 苯并硫氮 类：地尔硫

• 二苯烷基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪

– β-受体阻断剂

降压药物按作用机理可分为：

– 作用于交感神经的药物（神经系统调节）：

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• 作用于中枢系统的降压药：甲基多巴、可乐定（α2-受体激动剂）；

• 作用于神经末梢的降压药：利舍平、胍乙啶（递质耗竭）

• 作用于外周肾上腺素神经的药物：喹唑啉类药物哌唑嗪（ α1-受体拮抗剂）；洛尔类药物（β-受体拮抗剂）

– 血管扩张药物：

• 作用于离子通道的药物

✓ 钙离子通道阻断剂：见抗心绞痛药物

✓ 钾离子通道调节剂：酞嗪类（肼屈嗪）；吡那地尔

• NO供体药物：硝普钠

– 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物（体液系统）：

• 血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂

a) 含巯基的ACE抑制剂：卡托普利

b) 含二羧基的ACE抑制剂：依那普利

c) 含磷酰基的ACE抑制剂：福辛普利

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• 血管紧张素II（AII）受体拮抗剂：氯沙坦等沙坦类药物

– 利尿降压药物：见下一章

ACE抑制剂的发现及优化过程

• 抗高脂蛋白血症药

– 酸类。

降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物：包括苯氧乙酸酯类（氯贝丁酯）和烟

– 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物：包括胆汁酸结合树脂、羟甲戊二酰辅酶A

还原酶抑制剂（洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀）

十七章 利尿药

1、利尿药的分类，各自的作用机制；

① 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺；

② 渗透性利尿药：甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖等；

③ Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂：磺胺基类和苯氧乙酸类，呋塞米和依他尼酸；

④ Na+ - Cl- 协同转运抑制剂：噻嗪类

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⑤ 阻断肾小管上皮Na+通道药物：胺苯喋啶

⑥ 盐皮质激素受体阻断剂：螺内酯

2、依他尼酸、氢氯噻嗪的合成。

第十八章 抗溃疡药

➢ 抗胃溃疡药物的分类及代表药物

➢

H2-受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁

➢ 质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑

➢ 其他：哌仑西平

➢ 合理药物设计在H2-受体拮抗剂的研究发现过程 中的应用

➢ H2-受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成?构效关系？

➢ 质子泵抑制剂发现过程

➢ 质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制

➢ 雷尼替丁、奥美拉唑合成

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第二十二章 抗高血压药

➢ 经典H1-受体拮抗剂分类

➢ 乙二胺类：曲吡那敏

➢ 氨烷基醚类：苯海拉明

➢ 丙胺类：氯苯那敏

➢ 三环类：赛庚啶、酮替芬、阿扎他定

➢ 非经典H1-受体拮抗剂：西替利嗪、氯雷他啶

➢ H1-受体拮抗剂药用活性代谢物：非索那定、地氯雷他定、

➢ 抗糖尿病药物分类

➢ 胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类和非磺酰尿类

➢ 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类，双胍类

➢ α-葡萄糖苷酶抑制剂

➢ 其他作用机制：二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂