白花蛇舌草中有效成分有三十一烷、豆甾醇、熊果酸、齐墩果酸、β-谷甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖甙、对香豆酸等成分。
抗炎防癌
白花蛇舌草中的豆甾醇具有抗炎防癌、降低胆固醇和防止心脑血管疾病，还能保护肝脏预防早期非病毒性肝炎；
抗糖尿病
白花蛇舌草中的熊果酸具有抗癌、抗菌、抗炎、降血糖及抗氧化等作用，服用白花蛇舌草具有防癌消炎和抗糖尿病等作用；
降低胆固醇
白花蛇舌草的β-谷甾醇具有降低胆固醇和血脂作用，用于Ⅱ型高脂血症及预防动脉粥样硬化；
胃肠膜损伤
白花蛇舌草中β-谷甾醇-D-葡萄糖甙具有抗慢性乙酸型胃溃疡活性，预防胃肠膜损伤；
抑制细菌
白花蛇舌草中香豆酸对金黄色球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌具有不同程度的抑制作用。
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